Inula Viscosa Hakkında Yabancı Kaynaklardan Alınan Bigiler

Inula Viscosa Hakkında Yabancı Kaynaklardan Alınan Bigiler

GİRİŞ
Topikal ilaç olarak uygulama için doğal olarak oluşan kimyasal bileşiklerin kullanımı ile ilgili araştırmalar kısmen, sentetik aktif maddeler içeren bu tür ürünlerle ilgili muhtemel sağlık riskleri konusunda halkın endişesini arttırmak için motive edilmiştir.
Sonuç olarak, doğal bileşikler temelinde güvenli ve etkili terapötik ajanlar geliştirmeye yönelik çabalar devam etmektedir.

Poseidon'daki araştırma, aşağıdakileri gerçekleştirmek için bir keşif programı içerir: (1) halihazırda insan kullanımında olan, endüstriyel veya farmasötik uygulamalara uygun alternatif biyolojik eylemlere sahip olabilecek mevcut doğal bileşikleri tanımlamak; (2) deniz ve karasal flora ve fauna kaynaklı doğal ürünleri tanımlamak.

I. MENTHOL PROPİLEN GLYCOL KARBONAT
Mentol, nane nişastasından elde edilen doğal bir üründür. Mentol ve çeşitli izomerleri ve izopulegol, N-etil-p-mentan-3-karboksamid ve p-mentan-3,8-diol gibi analoglar ticarette soğutma maddeleri olarak kullanılır. Bu bileşikler, kozmetik, parfüm, kişisel bakım ürünleri, ağız hijyen ürünleri, şekerleme, sigara, öksürük damlaları, burun içe çekme maddeleri ve benzeri gibi çeşitli ürünlere bir soğuma hissi kazandırmaktadır. Bazı yumuşatıcı ve anti-inflamatuar etkiye sahip olduğu bilinmesine rağmen, etkileri genellikle hafiftir veya çok yüksek konsantrasyonlara ihtiyaç duyar. Mentolün kuvvetli kokusu bu materyalleri bu uygulamalar için kullanmayı zorlaştırdı. Bu nedenle az nane kokusu, ancak yüksek soğutma etkisi olan analogların geliştirilmesinde çok çaba ve önemli başarılar olmuştu. Bu bileşiklerden biri mentol propilenglikol karbonattır (MPC). 

Poseidon bilim adamları tarafından MPC üzerine yapılan son araştırmalar, TPA ile indüklenen enflamatuar yanıtın ve anjiyojenezin inhibisyonunun önemli inhibisyonunu ortaya koymuştur. Karşılaştırma yaparak, mentol, aynı test koşulları altında kayda değer bir anti-inflamatuar etki göstermedi.

İncir. 1. Mentol (sol) ve MPC (sağ) yapısının karşılaştırılması

MPC, ABD FEMA (Lezzet ve Üreticiler Birliği) listesinde 3806 sayısı ve JECFA (Gıda Katkı Maddeleri Ortak FAO / WHO Uzman Komitesi) listesinde 444 numaralı olarak bilinen bir GRAS'dır (genelde US FDA tarafından güvenli olarak kabul edilmektedir). 1999'da mentol ve MPC de dahil olmak üzere türevleri üzerine yapılan en son JECFA değerlendirmesi bu bileşiğin gıda ve kozmetikteki bir bileşen olarak güvenliğini tazeledi.

Anti-İnflamatuar Ajan olarak MPC

İncir. 2. TPA'nın yol açtığı ödemin (kulak kalınlaşması) farenin kulağı üzerindeki MPC'nin topikal uygulanmasının engellenmesi

Fare kulak ödemi modeli, bir maddenin anti-inflamatuar etkisini belgeleyen standart bir hayvan test prosedürüdür. Bu testte, farelerde, her farenin bir kulağının hem iç hem dış yüzeyine aseton (2.5μg / kulak) içindeki 10ul TPA'nın (Tetradecnoylphorbol acetate) topik uygulanması yoluyla ödem endüklendi. Aseton ile% 10'luk bir konsantrasyona seyreltilmiş her test bileşiği, 2.5 mg / kulak verecek şekilde TPA uygulamasından hemen sonra iltihaplı fare kulağına topikal olarak uygulandı. Referans ilaç olan indometasin (0.5 mg / kulak), pozitif bir kontrol olarak uygulandı. Her kulak kalınlığı tedavi öncesi ve inflamasyonun indüksiyonundan 4 saat sonra bir mikrometre (Mitutoyo Co.) kullanılarak ölçüldü. Anti-inflamatuar etki, kontrol grubuna göre kulak kalınlığında azalma olarak ifade edildi.

Mentol ve izomerleri, fare ödem testi kullanılarak anti-inflamatuar etkiler için test edildiğinde, önemli bir etki gözlemedik. Bununla birlikte, MPC aynı testte test edildiğinde, TPA ile indüklenen fare kulak ödeminde çarpıcı bir inhibisyon bulundu. Bu etki MPC'nin (bu çalışmada HR-008 olarak anılacaktır)% 2 ve% 10'luk topikal uygulama ile daha da test edilmiştir. Veriler Şekil 2'de sunulmaktadır. Çalışma, etanolde% 2'lik bir MPC çözeltisinin uygulanmasıyla kulak kalınlığının yaklaşık% 30'unda bir azalma ve% 10'luk bir MPC çözeltisi kullanılarak% 50'lik bir azalma gösterdiğini gösterdi.

Anti-anjiyojenik Bir Arac Olarak
MPC MPC'nin etkisi, arut eksplantlarının üç boyutlu matris jellerinde Kruger ve Figg (Kruger EA ve Figg, WD Prosedürü bağlamında proline göre değiştirilmesi ile incelenmiştir. Karboksamidotriazol ve UCN-01'in ek bir Vivo Sıçan Aortik Ring Anjiyogenez Tahlili'nde kullanılması. Clinical Cancer Research, 7: 1867-1872, 2001).

Şekil 3 ve 4'te gösterilen fotoğraflar MPC'nin standart sıçan aortik halkası deneyinde önemli anti-anjiyogenik aktivite gösterdiğini göstermektedir.

ÖZET
Bu raporda açıklanan bulgular, bir GRAS gıda maddesi olan mentol propilenglikol karbonatın (MPC), klinik olarak anti-inflamatuvar ve anti-androjenik bir ajan olarak kullanılabilecek etkili bir toksik olmayan biyokimyasal olduğunu göstermektedir. Bu gözlemler, anjiyogenez ve iltihap içeren çeşitli tıbbi koşullarda MPC'yi kullanmak için yeni pazar fırsatları sunmaktadır.
Bu çalışmalar hakkında daha ayrıntılı bilgi için, lütfen MPC'nin biyolojik etkilerinin kısa açıklamasını indirin.

II. Inula viscosa özütü

Inula viscosa

Bitkinin genel tanımı ve kullanımları

Inula viscosa (Ait.) L. (Compositae, synit Dittrichia viscosa ), Akdeniz havzasında vahşi doğada yetişen, sağlam, uzun ömürlü bir çalıdır. Kafes kokusunu dağıtan aromatik bir bitkidir. Bitkinin yaprakları ve sapları, yaprakların yüzeyinde büyüyen glandülar tüylerden salgılanan yapışkan bir reçine ile kaplanır. İsrail'de yetişen, normal aralığının en güneydeki enleminde bulunan Inula viscosa'nın yerel varyantının, Avrupa'daki akrabalarına kıyasla daha yüksek biyolojik etkinliğe sahip olduğuna inanılıyor. İsrail'de bu tür sıcak iklim, daha uzun güneş ışığı maruziyeti ve reçinenin bir kısmını yıkayabilen yağış eksikliği ile karşı karşıyadır. Sıcak yaz boyunca patojenik saldırılara maruz kalma süresinin, yerel bitkinin savunma amaçlı fitokimyasal üretimine seçici olarak katkıda bulunduğu düşünülmektedir. Yaprağın artmış UV koruması, yaprak yüzeyindeki reçinenin serbest bırakılmasıyla mümkün olur.

Inula viscosa'nın geleneksel tıbbi kullanımları
"Şifalı Bitkiler Kralı" olarak nitelendirilen İsrail, Filistin ve Ürdün'teki Arap köylüler, çeşitli rahatsızlıkları hafifletmek veya iyileştirmek için Inula viscosa kullandılar. 10. yüzyılda Kudüs'te uygulayan Arap doktor El Tamimi, Inula viscosa'dan yapılan ve bala eklenen "Raesen" içeceğinin "kralların içeceği" olduğunu yazdı . Romatizmanın, soğuk algınlığının, Ve hatta bir afrodizyak gibi davrandı. Geleneksel tıp uygulamaları röportajlar ve birinci elden kanıt içeren “Otlar Kılıfı” 1, İbranice yazılmış bir kitapta, belgelenir İnula Viskon en çok kullanımlar. Eski zamanlardan beri , Inula viscosa aşağıdakilerin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır:

Yaralar	Taze yaprakların veya kuru yapraklardan yapılmış tozun açık veya kanayan yaralar veya yanıklar üzerine uygulanması kanamanın durdurulmasına ve etkili bir antiseptik ve anti-inflamatuar ajan olarak görev yapmasına neden olur. Inula viscosa kullanan tedavi, modern ilaçlar üzerinde köylüler tarafından tercih edilir, çünkü daha hızlı yara iyileşmesi sağlar.
Kuru ve kaba cilt	Kurutuldu toz Inula viscosa yaprak yağı ile karıştırılır ve vücudun etkilenmiş bölgelerine dıştan uygulanır.
Artrit ve romatizma	Yaklaşık 200 gram İnula viscosa yaprakları kaynatılır 5 dakika süreyle su; Filtrelenmiş özüt artritik kişinin kendisini 30 dakika boyunca batırdığı bir sıcak su dolu bir banyoda döküldü . Romatizma için, Inula viscosa'nın kurutulmuş yapraklarından yapılmış bir toz zeytin yağı ile karıştırılır ve etkilenen bölgede uygulanır .
Hemoroid	Hemoroit tedavisi, Inula viscosa yaprakları buharda pişirmek ve buharlar üzerinde oturmaktan oluşur . Bir yapıştırılmış zeytinyağlı zemin yaprağı da hazırlanır ve topikal merhem olarak uygulanır.
Bronşit ve solunum yolu enfeksiyonları	Ekstrakt, kaynar suya ve tüketilen tonik suya eklenir.
Yüksek tansiyon ve şeker hastalığı	Inula viscosa yaprakları suda kaynatılır ve tonik tüketilir.

Biyokimyasal sürmelerine temel İnula Viskon en şifalı özellikleri
biyolojik aktivitesinin geniş İnula viscosa özlerinin bilimsel literatürde tarif edilmiştir. Bunların arasında Inula viscosa'nın özellikleri şunlardır:

 bir mikrobik inhibitör. Inula viscosa, gıda ürünlerinin korunmasında, kalıp ve küfe karşı kaplamaların korunmasında, fungal çürümeye karşı ahşap korumada, batık deniz yapılarında kirlenmeyi önlemede ve insanların büyüme dermatofitlerine ve Candida'ya karşı korunmasında potansiyel uygulamalara sahiptir albicans;
 bir anti-inflamatuar ajan;
 bir anti-oksidan; Ve
 bir anti-ülser ajanı

Bu etkilerin bazılarının, olağandışı bitki tarafından üretilen biyokimyasal maddelerin çeşitli bileşenleri arasındaki sinerji nedeniyle ortaya çıktığı varsayılmaktadır. Çeşitli kromatografik teknikler Inula viscosa özütlerinin aşağıdakilerin yüksek bir içeriğine sahip olduğunu göstermektedir:

Biyoflavonoidler, güçlü bir anti oksidan;
Tomentozin (seskin terpenik laktonlar), güçlü bir antiseptik, mikrobiyal ve mantar önleyicidir;
 Saponinler, anti-kanser etkilerine sahip olduğu bilinen doğal olarak oluşan köpüklü bir madde;
 Doğal olarak oluşan kimyasalların kolesterol düşürücü bir grubu olan steroller; Ve
 Karotenoidler

Anti-inflamatuar özellikleri İnula viscosa
en iyi bilinen bitkisel şifalı bitkiler aksine, İnula viscosa on yıl öncesine kadar tıp literatüründe duyulmamış oldu. O zamandan bu yana, Inula Viscosa'nın ve ekstraktlarının geniş spektrumlu tıbbi etkinliği hakkında 60'ın üzerinde bilimsel makale yayınlandı . Inula viscosa ile ilgili birçok patent geçtiğimiz yıllarda açıklandı ve yeni bitki biyoteknoloji şirketleri, bitkinin potansiyel ve geniş kapsamlı terapötik özelliklerine odaklanarak Inula viscosa'nın özlerinin laboratuvar testlerini gerçekleştirdi .

Inula viscosa'nın antienflamatuar ve yara iyileştirici özellikleri birkaç yayınta açıklanmış ve aşağıda özetlenmiştir:

İspanya'da Valencia Üniversitesi Farmakoloji Bölümü bilim adamları tarafından 2001 yılında yayınlanan bir çalışmada inuviscolide, bulunan seskiterpen laktonların biri olduğunu gösterdi İnula viscosa çalışma incelemek için tasarlandı bitkinin ana anti-inflamatuar agent.3 olarak hareket Seskiterpen asit ilisik asidin ve inüviscolidin, hücre degranülasyonu, lökotrien biyosentezleri, nörojenik tahrik ve glukokortikoid benzeri etkileşimler üzerindeki anti-inflamatuar etkileri. İnvviscolide, lökotrien sentezini ve inflamatuar mediatörlerin PLA (2) ile indüklenen mastosit salınımını engelleyerek hareket etmiştir.

2001 araştırmasında, İsviçre dişi fareler, forbol esterler veya etil fenilpropiyonat (EPP) ile indüklenen kulak ödemini ve fosfolipaz A (2) (PLA (2)) veya serotonin ile indüklenen pençe ödemi ölçmek için kullanıldı. Kulak modellerinde topikal olarak uygulanan bir doz uygulanmış ve pençeler üzerinde subkutan veya intraperitoneal enjeksiyon yapılmıştır. Sıçan peritoneal nötrofiller üzerinde, lökotriyen B (4) (LTB (4)) oluşumunun kantitatif analizi, yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) ile gerçekleştirildi. Lakton inuviscolide, PLA (2) ile indüklenen ödemi (ID (50): 98 uM / kg) düşürdü. Glukokortikoid yanıtın düzenleyicileri, serotonin kaynaklı ödem üzerindeki etkisini değiştirmedi. İlicik asit, in vivo etkilerden küçük gösterdi, ancak 12-O-tetradekanoilflorbol 13-asetat (TPA) üzerinde inuviscolide'den biraz daha kuvvetli idi. Akut ödem testi (KİMLİK (50): her kulak için 0.650 mikromol). Inuviscolide, bozulmamış hücrelerde 94 mikroM IC (50) değeri ile LTB (4) üretimini azalttı.

1999'da Valensiya Üniversitesi tarafından daha önce yapılan araştırmalar, Inula Viscosa'nın çeşitli cilt hastalıklarına karşı bir ilaç olarak belgelenmiş kullanımına güçlü bir temel oluşturmaya çalıştı.4 Flavonoidler (ramnositrin (1), 7-O-metileromadendrin (3) ve 3-0-asetilpadmatin (4)) in inviscolide , Ilicik asit ve bir digalactosyl-diacylglycerol, inugalactolipid A (6), Inula viscosa'nın topik anti-enflamatuar özellikleri olarak tanımlanan ve karakterize edilen CH2C12 özütünden izole edildi . Bütün bu bileşiklerin farelerde 12-0-tetradekanoilforbol-13-asetata bağlı kulak ödemine karşı etkili olduğu kanıtlanmıştır. Bununla birlikte, araşidonik asitle indüklenen ödem karşısında etkinlik yoktu. İlicik asit ve inugalaktolipid, çoklu doz mürin kronik dermatit modelinde belirgin etkiler göstermiştir.

 Inula viscosa'nın bir antipiretik ve antiseptik etkinliği Cenova Üniversitesi Tıp ve Cerrahi Fakültesi bilim adamları tarafından incelendi. Laboratuvar koşullarında hiperprettik yapılmış tavşanlar üzerindeki farmakolojik test, tatmin edici bir antipiretik sonuç verdi. İkisi 1,4-dimetil-azulen (yaklaşık% 50 ve chamazulene (% 32) olarak tanımlanan yedi azulenlerin yüksek kaynama noktalı bir fraksiyonundan gaz kromatografisi ile ayrılması, bitkiye verilen antiflojistik eylemi doğrulamıştır. Çözücü Ekstraksiyon, ince tabaka kromatografisi ve gaz kromatografisi, ökaliptol, bitki taze yapraklarından elde edilen uçucu yağların bir bölümünde tanımlandı ve Inula viscosa'nın balzamik ve antiseptik özelliklerini destekledi .

Anti-enflamatuar etki Inula viscosa özü
biyolojik aktivitesini teyit etmek için Inula viscosa , bir anti-inflamatuar ajan olarak özü, bir çalışma fare kulak ödemi deneyi kullanılarak yürütülmüştür. Bu yöntemde, iltihabı tetiklemek için fare kulağının hem iç hem dış yüzeyine asetonda (2.5 ug / kulak) 10 ul TPA (tetradekanoilforbol asetat) uygulanmıştır. Her kulağın kalınlığı tedavi öncesi ve ödem başlatıldıktan dört saat sonra bir mikrometre ile ölçüldü. İnülasyon önlemede Inula viscosa özütünün çeşitli konsantrasyonlarda topik uygulanmasının etkisi de ölçülmüştür (Şekil 4'e bakınız).

İncir. 4. 

Çeşitli konsantrasyonda nula viscosa ekstraktı uygulayarak kulak kalınlığının azaltılması

Aşağıdaki grafikte (Şekil 5) veriler,% 2 gibi düşük bir konsantrasyonda Inula viscosa ekstraktının iltihabı azaltmada% 60 kadar yeterli olduğunu göstermektedir. Buna kıyasla, standart referans olarak indometasin,% 95 inhibisyon üretir. Bununla birlikte, indometazin dermatolojik kullanım için uygun değildir.

İncir. 5. Anti-inflamatuar etki, kontrol grubunun yüzdesi olarak

KAYNAKÇA:
1. Nissim Krisspil, Otlar Torbası (orijinal İbranice'den tercüme edildi), Kudüs: Kana yayınevleri (1982).

2. Stephen Spiteri, "Yerel bitki Inula viscosa'nın farmakognozisi " [Malta: Malta Üniversitesi, Eczacılık Bölümü, 1998, erişilen 20 Mart 2004]; Http://www.cis.um.edu.mt/~phcy/symp98/StephenSpiteri.html adresinde bulunabilir

3. Victoriano Hernandez, Maria del Carmen Recio, Salvador Manez, Jose Maria Prieto, Rosa Maria Giner, Jose Luis Rios, " Inula viscosa'dan izole edilmiş seskiterpenoid bileşiklerin in vivo antienflamatuar aktivitesine mekanistik bir yaklaşım " Planta Medica (Kasım 2001): 67 (8), 726-731.

4. S. Manez, MC Recio, I. Gil, C. Gomez, RM Giner, PG Waterman, JL Rios, " Inula viscosa'dan diasilgliserol ve diğer anti-enflamatuvar bileşenlerden oluşan bir glikosil analoğu ", J Nat Prod . (Nisan 1999): 62 (4), 601-604.

5. L. Lauro, C. Rolih, “Gözlemler ve bir ekstraktı araştırma Inula viscosa ,” (İtalyan maddesi), Koza Soc Ital Biol sper. (Eylül 1990): 66 (9), 829-834.